BARBITURIC

Dẫn chất của malonylure, gây an thần, gây ngủ, gây mê, chống động kinh, chống co giật.

CÁC THUỐC TRONG NHÓM

PHENOBARBITAL viên nén 10 mg; 100 mg; ống tiêm 10%.

Phenobarbital 100mg.

Phenobarbital dạng tiêm 6,5mg/mL. 

Gardenal viên nén 0,1 g.

Gardenal viên nén 0,1 g.

Gardenal viên nén 50 mg.

Gardenal viên nén 50 mg.

1. CHÚ Ý KHI CHỈ ĐỊNH THUỐC.

• Cân nhắc nguy cơ/ lợi ích: Mức độ 3.

-Thời kỳ mang thai:Nguy cơ chảy máu nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh khi mẹ được điều trị bằng phenobarbital, mặc dầu thuốc này có thể được sử dụng ở phụ nữ động kinh ở tuổi sinh đẻ.

-Suy hô hấp; hen: Các barbituric ức chế các trung tâm hô hấp ở hành não.

-Rối loạn chuyển hoá porphyrin:ở đối tượng có cơ địa, có nguy cơ rối loạn chuyển hoá porphyrin do cảm ứng tổng hợp ALA-synthetase, dẫn đến tổng hợp porphyrin với đau bụng, nôn, rối loạn tâm thần và thần kinh (liệt mềm hai chi dưới) nhất là khi có rối loạn chuyển hoá porphyrin cấp, từng đợt.

• Thận trọng: Mức độ 2.

-Ăn uống; rượu: Uống rượu quá nhiều làm tăng độc tính barbituric. Ngược lại, uống rượu quá mức và kéo dài (nghiện rượu) làm tăng sự phân huỷ barbituric ở gan (nhờn barbituric ở người nghiện rượu). Tuy nhiên, rượu làm tăng tác dụng an thần trung tâm của barbituric.

-Suy gan: Phần lớn barbituric chuyển hoá ở gan (trừ phenobarbital và barbital ít bị chuyển hoá). Suy gan làm chậm chuyển hoá và tăng độc tính của barbituric.

-Suy thận: Phenobarbital ít bị chuyển hoá và được đào thải dưới dạng còn hoạt tính qua thận. Vậy suy thận sẽ làm tăng độc tính của barbituric đó.

• Cần theo dõi: Mức độ 1.

-Thời kỳ cho con bú: Các barbituric qua được sữa mẹ.

-Trẻ em: Nguy cơ phụ thuộc thuốc về mặt thể chất và tinh thần, với những phản ứng nghịch thường như kích thích, vật vã, trong trường hợp kê đơn barbituric làm thuốc ngủ. Phenobarbital do tính cảm ứng enzym làm tăng sự mất hoạt tính của vitamin D, gây nguy cơ còi xương ở trẻ em động kinh.

-Suy tim: Do tác dụng giảm trương lực cơ và co cơ tim, barbituric ít gây ức chế cơ tim với liều gây ngủ, trừ trường hợp suy tim.

2. TƯƠNG TÁC THUỐC.

• Cân nhắc nguy cơ/ lợi ích: Mức độ 3.

-Dextropropoxyphen.

Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần gây buồn ngủ. Tương tác dược lực.

Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc, nếu cần phải phối hợp. Chú ý đến sự giảm tỉnh táo ở người lái xe hoặc vận hành máy.

-Mifepriston.

Phân tích: Nguy cơ giảm hiệu lực điều trị, vì tăng chuyển hoá mifepriston, do cảm ứng enzym.

Xử lý: Đầu tiên phải nhớ cảm ứng enzym là một hiện tượng chậm xuất hiện (3 tuần) và chậm kết thúc. Có thể phải tăng liều lượng.

-Rượu.

Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Với một số thuốc, nhất là trong tuần lễ đầu điều trị, có thể thấy một số tác dụng tâm thần vận động. Tương tác dược lực.

Xử lý: Tốt nhất, không nên uống rượu khi dùng barbituric. Nguy cơ an thần gây buồn ngủ đặc biệt nguy hiểm ở người lái xe hoặc vận hành máy.

-Saquinavir.

Phân tích: Tăng chuyển hoá saquinavir, dẫn đến giảm nồng độ saquinavir trong huyết tương và do đó giảm hiệu quả điều trị.

Xử lý: Tìm một thuốc khác thay thế khi phải dùng saquinavir đồng thời. Nếu không thể được, cần tăng liều lượng saquinavir để không làm giảm tác dụng chống virus.

-Thuốc ngừa thai (uống): Estrogen hoặc các thuốc ngừa thai estroprogestogen; progestogen hoặc dẫn chất.

Phân tích: Tăng chuyển hoá các estroprogestogen ở gan, do barbituric gây cảm ứng enzym cytochrom P₄₅₀, do đó có nguy cơ thụ thai.

Xử lý: Tránh dùng các thuốc ngừa thai liều thấp; nên dùng các thuốc ngừa thai liều cao hoặc khuyên dùng một biện pháp ngừa thai khác, nếu phải điều trị bằng barbituric dài ngày (thí dụ như ở phụ nữ trẻ động kinh). Nhớ rằng cảm ứng enzym không bao giờ là một hiện tượng tức thời.

• Tương tác cần thận trọng: Mức độ 2.

-Acid ascorbic.

Phân tích: Tăng bài xuất acid ascorbic.

Xử lý: Như vậy, nhu cầu về vitamin C tăng lên ở người bệnh điều trị dài ngày bằng các barbituric (thí dụ người bệnh động kinh), và do đó có thể phải bổ sung thêm vitamin C. Cần nhớ, vitamin C thường được tự ý dùng.

Đọc thêm »